Пароль
Отмена
Забыли пароль? Регистрация

Эгистразол

Действующее вещество (подробнее)


Анастрозол* (Anastrozole*)

Формы выпуска

(12)  

таблетки, покрытые пленочной оболочкой (12)
Эгистразол 
 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 3; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: MPF B.V. (Нидерланды)
Эгистразол 
 
 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 9; код EAN: 5995327128948; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: MPF B.V. (Нидерланды)
Эгистразол 
 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14 пачка картонная 2; код EAN: 5995327128962; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: MPF B.V. (Нидерланды)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 3; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14 пачка картонная 2; код EAN: 5995327128962; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 3; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: Rottendorf Pharma (Германия)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 9; код EAN: 5995327128948; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: Rottendorf Pharma (Германия)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14 пачка картонная 2; код EAN: 5995327128962; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: Rottendorf Pharma (Германия)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 9; код EAN: 5995327128948; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 3; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: Synthon Hispania S.L. (Испания)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10 пачка картонная 9; код EAN: 5995327128948; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: Synthon Hispania S.L. (Испания)
Эгистразол 
 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14 пачка картонная 2; код EAN: 5995327128962; № ЛСР-009050/10, 2010-08-31 от EGIS Pharmaceuticals Plc (Венгрия); производитель: Natco Pharma (Индия); упаковщик: Synthon Hispania S.L. (Испания)


Последняя актуализация описания производителем

16.09.2010

Латинское название препарата Эгистразол

Egistrazole

АТХ:


L02BG03 Анастрозол

Фармакологическая группа


Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)


C50 Злокачественные новообразования молочной железы

Состав и форма выпуска




Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.

анастрозол
1 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат
 

пленочная оболочка: Opadry белый (макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид)
 

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы


Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ANA 1» на одной стороне таблетки.
На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие


Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Фармакокинетика


После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% CSS анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40–50 ч.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, — определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика


Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания препарата Эгистразол


адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительным или неизвестным гормональным статусом у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Противопоказания


повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
беременность;
период кормления грудью;
пременопауза;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Побочные действия препарата Эгистразол


Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто — не менее 1/10; часто — ≥ 1/100, <1/10; иногда — ≥ 1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).
Со стороны метаболизма: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто — астения.

Взаимодействие


Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка


Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Способ применения и дозы


Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Особые указания


В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.
Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Поэтому у пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы для профилактики.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.
При рецепторнегативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном, эффективность анастрозола достаточно низкая.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозестом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Эгистразол

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Эгистразол

4 года

Синонимы нозологических групп


Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе. Гормонозависимый рак молочной железы. Диссеминированная карцинома молочной железы. Диссеминированный рак молочной железы. Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2. Злокачественная опухоль молочной железы. Злокачественное новообразование молочной железы. Карцинома молочной железы. Контралатеральный рак молочной железы. Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы. Местно-распространенный рак молочной железы. Местно-рецидивирующий рак молочной железы. Метастазирующая карцинома молочной железы. Метастазы опухолей молочной железы. Метастатическая карцинома молочной железы. Неоперабельная карцинома молочной железы . Неоперабельный рак молочной железы. Опухоли молочных желез. РМЖ. Рак груди у женщин с метастазами. Рак груди у мужчин с метастазами. Рак грудной железы. Рак грудных желез у мужчин. Рак молочной железы. Рак молочной железы с отдаленными метастазами. Рак молочной железы в постменопаузе. Рак молочной железы гормональнозависимый. Рак молочной железы с локальными метастазами. Рак молочной железы с метастазами. Рак молочной железы с регионарными метастазами. Рак молочных желез с метастазами. Рак соска и ареолы молочной железы. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы. Распространенный рак молочной железы. Рецидивирующий рак молочной железы. Рецидивы опухолей молочной железы. Эстрогензависимый рак молочной железы. Эстрогенозависимый рак молочной железы.

Синонимы фармгрупп


Андрогенные препараты. Антиандрогены. Антиэстрогены. Гестагенные препараты (прогестины). Гипоталамические факторы («рилизинг факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза. Гормональные препараты и их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболеваний. Гормоны и антигормоны для лечения опухолей. Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему. Ингибиторы биосинтеза гормонов надпочечников. Противоопухолевое средство. Противоопухолевое средство — гестаген. Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Противоопухолевое средство, андроген. Противоопухолевое средство, антиандроген. Противоопухолевое средство, антиэстроген. Противоопухолевое средство, гонадотропин релизинг гормона аналог. Противоопухолевое средство, стероидов синтеза ингибитор. Противоопухолевое средство, эстроген. Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор. Противоопухолевые средства. Противоопухолевые средства, аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Противоопухолевые средства, антиандрогены. Противоопухолевые средства, антиэстрогены. Противоопухолевые средства, гестагены. Противоопухолевые средства, гормоны и их антагонисты. Противоопухолевые средства, ингибиторы ароматазы. Противоопухолевые средства, эстрогенов синтеза ингибиторы. Эстроген. Эстрогенные препараты. Эстрогенов синтеза блокатор. Эстрогенов синтеза блокаторы. Эстрогены.

Справочник лекарственных средств
предоставлен РЛС®

Информация, размещенная в данном разделе, предназначена для образовательных целей. Посетители раздела не должны использовать ее в качестве медицинских рекомендаций.
Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! ЗАО «Медлайн» не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на портале www.pulsplus.ru