Пароль
Отмена
Забыли пароль? Регистрация

Доксициклин

(действующее вещество)

Лекарства

Бассадо, Вибрамицин, Видокцин, Довицин, Доксал, Доксибене, Доксибене М, Доксилан, Доксициклин, Доксициклин Никомед, Доксициклин Штада®, Доксициклин-Ферейн®, Доксициклина гидрохлорид, Доксициклина гидрохлорид 0,1 г, Доксициклина гидрохлорид в капсулах, Кседоцин®, Моноклин, Юнидокс Солютаб®

Русское название

Доксициклин

Латинское название вещества Доксициклин

Doxycycline

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

C22H24N2O8

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Тетрациклины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A00.9 Холера неуточненнаяA03.9 Шигеллез неуточненныйA04.6 Энтерит, вызванный Yersinia enterocoliticaA06.0 Острая амебная дизентерияA09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)A21 ТуляремияA23.9 Бруцеллез неуточненныйA27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагическийA27.9 Лептоспироз неуточненныйA28.2 Экстраинтестинальный иерсиниозA42 АктиномикозA49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненнаяA53.9 Сифилис неуточненныйA54 Гонококковая инфекцияA54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных железA68.9 Возвратная лихорадка неуточненнаяA69.2 Болезнь ЛаймаA70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaciA71 ТрахомаA75.9 Сыпной тиф неуточненныйA77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsiiA78 Лихорадка КуA79.8 Другие уточненные риккетсиозыB50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparumB54 Малярия неуточненнаяH58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубрикахH66.9 Средний отит неуточненныйJ01 Острый синуситJ03 Острый тонзиллит [ангина]J18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ32 Хронический синуситJ35.0 Хронический тонзиллитJ42 Хронический бронхит неуточненныйK05.6 Болезнь пародонта неуточненнаяK62.8.1* ПроктитK65.9 Перитонит неуточненныйK81 ХолециститK83.0 ХолангитL02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункулL03 ФлегмонаL03.0 Флегмона пальцев кисти и стопыL70.9 Угри неуточненныеN12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN30 ЦиститN34 Уретрит и уретральный синдромN41.0 Острый простатитN45 Орхит и эпидидимитN71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки маткиN74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)R09.1 ПлевритT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииT79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубрикахZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

564-25-0

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое. Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч-1, T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью. Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Режим дозирования зависит от показаний, возбудителя, переносимости препарата и устанавливается индивидуально. Внутрь, после еды. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстрое создание высокой концентрации ЛС в крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно (раствор готовят ex tempore), продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) составляет 1–2 ч при скорости введения 60–80 капель/мин. Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в 2 приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг/сут в первый день и по 2 мг/кг — в дальнейшем, при тяжелом течении инфекций — по 4 мг/кг. В случае тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы доксициклина из-за постепенного накопления его в организме (риск развития гепатотоксического действия).

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости. Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить. Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Год последней корректировки

2009

Справочник лекарственных средств
предоставлен РЛС®

Информация, размещенная в данном разделе, предназначена для образовательных целей. Посетители раздела не должны использовать ее в качестве медицинских рекомендаций.
Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! ЗАО «Медлайн» не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на портале www.pulsplus.ru